PLB1004（安达替尼）是中国原研、具有全球知识产权的表皮生长因子受体（EGFR）小分子抑制剂，拟治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。PLB1004在中国的I期彩票平台开展后，2022年7月正式开启PLB1004的美国IND 申报，开启了全球化进程。

彩票平台于2022年9月正式获得国家药品监督管理局关于上市申请的受理，并获准纳入优先审评审批程序，拟用于：具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

美国和欧洲的非小细胞肺癌患者中约有10-25％存在EGFR突变，而亚洲患者中该比例高达30-40％。MET扩增可导致肿瘤生长以及癌细胞的转移进展，非小细胞肺癌患者EGFR TKI耐药后继发MET 基因扩增达10%-25%，是EGFR TKI治疗产生获得性耐药的主要机制之一。

PLB1004是一种表皮生长因子受体（EGFR）小分子抑制剂，拟治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。

•PLB1004正在开展针对EGFR/HER2 外显子20插入突变非小细胞肺癌患者的彩票平台，试验数据显示，药物具有良好的疗效和安全性，同时数据显示肺癌脑转移患者能够获益。

•PLB1004治疗EGFR 敏感突变（19 外显子缺失突变以及 21外显子L858R突变）非小细胞肺癌患者的临床试验也正在进行中。 

•PLB1004全球多中心临床试验即将在美国开展。

彩票平台是研发的I类新药，是一种高选择性MET激酶抑制剂。

彩票平台目前正在开展或计划开展的彩票平台有以下三项：

•MET外显子14突变及原发MET扩增的非小细胞肺癌彩票平台：

MET外显子14突变及原发MET扩增已经证明是非小细胞肺癌的驱动基因之一，可以导致MET通路的激活。通过I期和II期彩票平台，彩票平台作为高选择性MET抑制剂可以很好地抑制肿瘤生长，超过70%的临床试验受试者可以达到部分缓解的疗效，并且安全性良好。

•PTPRZ1-MET（ZM）融合基因阳性胶质母细胞瘤彩票平台：

胶质母细胞瘤简称胶母，是胶质瘤中恶性程度最高的一类，继发性胶质母细胞瘤是由较低级别胶质瘤进展而来的胶质母细胞瘤，或者伴随有 IDH 基因突变的胶质母细胞瘤。彩票平台作为小分子高选择性MET激酶抑制剂，更容易透过血脑屏障，阻断 ZM 融合基因的下游信号通路，达到抑制肿瘤生长和侵袭的作用。

•EGFR抑制剂耐药伴MET扩增的非小细胞肺癌彩票平台：

在EGFR抑制剂耐药的非小细胞肺癌患者中有高达30%的人群存在MET扩增，MET基因活化是EGFR突变非小细胞肺癌患者的重要耐药机制。我司拥有彩票平台和PLB1004两个高选择性激酶抑制剂，分别作用于MET和EGFR靶点，因此具有开展联合用药研究的先决条件。对于EGFR抑制剂治疗后由于MET扩增而复发的晚期非小细胞肺癌患者，彩票平台可以有效抑制MET信号通路的表达，同时PLB1004可以持续发挥抑制EGFR突变的效果。该联合用药治疗研究目前处于国际前沿阶段。